NCE 研發產品

MMP-12 抑制劑

逸達經合理性藥物設計平台研究開發的新一代口服、高選擇性,非異羥肟酸類(non-hydroxamate)之基質金屬蛋白酶-12 (MMP-12) 抑制劑,
MMP-12 蛋白分解酶的增加和許多疾病的病理機制有密切的關係,其中包括氣喘和慢性阻塞性肺病, 特發性肺纖維化、非酒精性脂肪性肝炎、急性肺損傷、結節病、亞伯氏綜合症候群(罕見的遺傳性腎臟疾病)、動脈粥樣硬化、缺血性視網膜病變、傷口癒合、多發性硬化、囊性纖維化、骨關節炎、類風濕性關節炎、過敏性鼻炎、炎症性腸病(潰瘍性結腸炎和克羅恩氏病)、腎炎和腫瘤生長(肺癌轉移)。因此,MMP-12抑制劑具有治療上述疾病的潛力。

逸達開發的MMP-12 化合物FP-025,其一期人體臨床試驗已完成,研究結果顯示其在健康受試者具有良好安全性和耐受性,且可於血液中穩定維持濃度。FP-025(aderamastat)於荷蘭進行過敏性氣喘之二期臨床概念驗證試驗已完成主要療效指標數據分析,其結果正向,次要療效指標以及生物標記分析進行中;另用於治療 COVID-19 重危症病患急性呼吸窘迫症候群(Acute Respiratory Distress Syndrome, ARDS)之二/三期臨床試驗,已公布二期臨床試驗結果,雖在主要療效指標未達統計上顯著差異,但在進一步的生物標記數據分析後,顯示 FP-025(aderamastat)可能對於重症患者有益。另一化合物FP-020,則將用於探索其他可能的適應症,如特發性肺纖維化、結節病以及肺氣腫等。

ALDH 2 活化劑

醛去氫酶(Aldehyde Dehydrogenase 2, ALDH 2)是位於粒線體中代謝有毒醛類的關鍵酵素,這些有毒醛類和許多粒線體調控的心腎代謝疾病(如: 周邊動脈病變、糖尿病、非酒精性脂肪性肝病、非酒精性脂肪性肝炎、心臟衰竭等)及罕見疾病(如: 范可尼貧血、帕金森氏症、史黛氏症(Shwachman-Diamond Syndrome)、共濟失調疾病(Ataxia)等)相關。

逸達自史丹福大學醫學院的硏究學者所創辦的Aviv 生技公司技術轉入ALDH 2活化劑平台技術,目前所開發之FP-045是全新的ALDH 2活化劑小分子藥物,具有活化醛去氫酶、加速人體排毒的作用,可廣泛應用於治療各種毒性醛類累積所導致的病變。FP-045已完成一期人體臨床試驗,研究結果顯示其在健康受試者具有良好安全性和耐受性,且可於血液中穩定維持濃度;目前范可尼貧血二期臨床概念性驗證啟動中。另一化合物FP-040,則將用於探索中樞神經系統相關之疾病。